La Commisssione Europea ha approvato opicapone per la terapia del Parkinson in aggiunta alla levodopa e agli inibitori della decarbossilasi periferica (AADCI) in pazienti non adeguatamente controllati da questa combinazione di farmaci.
Il prodotto è stato sviluppato dalla portoghese Bial-Portela e sarà messo in commercio con il marchio Ongentys. Opicapone si somministra una volta al giorno e ha dimostrato di ridurre il tempo “off” senza aumentare il tempo “on” con discinesie.
Il farmaco ha dimostrato di diminuire in modo significativo l’attività delle catecol-o-metiltransferasi (COMT), aumentare l’esposizione sistemica alla levodopa e migliorare la risposta motoria nei pazienti affetti da malattia di Parkinson (PD). Le COMT sono enzimi che provvedono a degradare la levodopa sia nel sistema nervoso centrale, sia a livello periferico.
Come funziona opicapone
Come è noto, dopo decenni d’uso, la levodopa resta il più efficace trattamento sintomatico del PD e il suo effetto dipende dalla biotrasformazione in dopamina nel cervello.
La levodopa è sottoposta a una metabolizzazione rapida ed estesa dalla L-aminoacidi aromatici decarbossilasi periferica (AADC) e dalle COMT e, di fatto, solo l’1% di una dose orale di levodopa raggiunge il cervello.
Per questo motivo si ricorre usualmente alla cosomministrazione di un inibitore dell’AADC (carbidopa o benserazide) che aumenta la biodisponibilità della levodopa, ma ancora un 90% della dose di levodopa è convertita dalle COMT in 3-0-metil-levodopa (3-OMD) che compete con la levodopa nel trasporto attraverso la barriera ematoencefalica. Pertanto , una strategia aggiuntiva consiste nella somministrazione di un inibitore delle COMT.
Opicapone è un nuovo inibitore delle COMT di terza generazione caratterizzato da alta potenza inibitoria delle COMT senza tossicità cellulare e da un’affinità di legame eccezionalmente elevata che si traduce in un lento tasso costante di dissociazione del complesso e in una lunga durata d’azione in vivo, testimoniato dalla superiore efficacia, rispetto a entacapone e tolcapone in sperimentazioni precliniche e su soggetti sani, in termini di biodisponibilità di levodopa.
In uno studio multicentrico in cui i pazienti sono stati casualmente assegnati al placebo (un prodotto senza principio attivo che somigliava a opicapone) oppure a 5, 15 o 30 mg di opicapone e sono stati valutati i livelli di levodopa ed i tempi in “off” in condizioni di doppio cieco ovvero nè il paziente nè il ricercatore sapeva chi era stato assegnato a che cosa. È emerso che la disponibilità di levodopa nel sangue è aumentata in misura proporzionale alla dose fino al 66%, mentre il tempo in OFF si è ridotto proporzionalmente alla dose fino al 32%
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